Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T13074 |
TAM-IN-2
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TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAM-IN-2 是一种 TAM 抑制剂,吡咯并三嗪化合物 0904。 | |||
T6982 |
SGI-7079
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FLT; c-Met/HGFR; c-RET; TAM Receptor; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂,能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。 | |||
T7425 |
RU-301
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TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
RU-301 是一种新型 pan-TAM 受体抑制剂,能够在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性,Kd=12 μM,IC50=10 μM。 | |||
T17205 |
UNC2541
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Others; FLT; TAM Receptor | Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC2541 是 Mer 酪氨酸激酶特异性抑制剂,与 MerTK ATP 结合口袋结合的IC50值为 4.4 nM,对其选择性远高于 Axl,Tyro3 和 Flt3。它能够抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK;EC50,510 nM)。 | |||
T2311 |
LDC1267
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TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
LDC1267 是一种特异性 TAM(Tyro3, Axl and Mer) 激酶抑制剂,能够作用于 Mer( IC50<5 nM)、Tyro3(IC50:8 nM) 和 Axl(IC50:29 nM)。 | |||
T2005 |
Dubermatinib
TP0903 |
Apoptosis; TAM Receptor | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dubermatinib (TP0903) 是一种具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为27 nM。 | |||
TQ0041 |
Ningetinib Tosylate
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VEGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ningetinib Tosylate 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM),VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。 | |||
T1968 |
UNC2250
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TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC2250 是选择性的Mer 抑制剂,其IC50=1.7 nM,分别比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。 | |||
T9123 |
DS-1205
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TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂,IC50为 1.3 nM。它对MER,MET 和TRKA 也有抑制作用,IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。 | |||
T8327 |
ONO-7475
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Trk receptor; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl/Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用,具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。 | |||
T6907 |
NPS-1034
NPS1034,NPS 1034 |
Apoptosis; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NPS-1034 是一种AXL 和MET 的双重抑制剂,其IC50值分别为 10.3 和 48 nM。 | |||
T2629 |
UNC2881
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TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC2881 是一种特异性Mer 激酶抑制剂,可抑制稳态的Mer 激酶磷酸化,其IC50=22 nM。 | |||
T21302 |
UNC569
UNC 569 |
TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC569 (UNC 569) 是一种ATP 竞争性的、可逆、具有口服活性的Mer 激酶抑制剂,其IC50=2.9 nM,Ki=4.3 nM。它还抑制Axl 和Tyro3,IC50分别为 37 nM 和 48 nM。它可用于研究急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤。 | |||
TQ0021 |
Ningetinib
CT-053,CT053PTSA,宁格替尼 |
VEGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ningetinib (CT-053) 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM),VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。 | |||
T6269 |
Bemcentinib
R428,BGB324 |
TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Bemcentinib (R428) 是具有选择性的、高效的 Axl 抑制剂,其 IC50=14 nM。 | |||
T4426 |
CEP-40783
CEP 40783,RXDX-106 |
c-Met/HGFR; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
CEP-40783 (RXDX-106) 是一种有口服活性的,高效的,选择性的 AXL (IC50:7 nM) 和 c-Met (IC50:12 nM) 抑制剂。 | |||
T2699 |
BMS 777607
BMS777607,BMS-777607,BMS 817378 |
c-Met/HGFR; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS 777607 (BMS 817378) 是 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:3.9 nM),Axl (IC50:1.1 nM),Ron (IC50:1.8 nM) 和 Tyro3 (IC50:4.3 nM) 的活性。 | |||
T7379 |
2-D08
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E1/E2/E3 Enzyme; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors; Ubiquitination |
2-D08是小泛素样修饰蛋白抑制剂。2-D08也能抑制 Axl,IC50=0.49 nM。 | |||
T9052 |
XL092
CL-092,JUN04542 |
VEGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
XL092 (JUN04542) 是一种ATP 竞争性的、口服有效的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,在细胞分析中的MET (IC50:15 nM)、VEGFR2 (IC50:1.6 nM)、AXL (IC50:3.4 nM) 和 MER (IC50:7.2 nM)。它具有抗肿瘤作用,具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。 | |||
T4409 |
Gilteritinib
吉列替尼,ASP2215 |
FLT; TAM Receptor; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50:0.29 nM),也是一种 AXL 抑制剂 (IC50:0.73 nM),具有 ATP 竞争性。 | |||
T2586 |
Cabozantinib
卡博替尼,XL184,BMS-907351 |
Apoptosis; VEGFR; FLT; c-Met/HGFR; c-RET; TAM Receptor; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂,可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035/1.3/4.6/7/11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 | |||
T5164 |
Cabozantinib hydrochloride
XL184,Cabozantinib hydrochloride (849217-68-1(free base)),BMS-907351,盐酸卡博替尼 |
VEGFR; FLT; c-Met/HGFR; TAM Receptor; c-Kit; ROR | Angiogenesis; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4(IC50:0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM)。 | |||
T16806 |
RU-302
[2-[(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)methylsulfanyl]phenyl]-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]piperazin-1-yl]methanone |
TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
RU-302 是一种 TAM 受体泛抑制剂,可阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 域之间的界面。 RU-302 有效阻断 Gas6 诱导的 AXL 的激活并抑制肺癌肿瘤的生长。 | |||
T6827L |
Endoxifen hydrochloride
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Endoxifen hydrochloride,Tamoxifen的主要活性代谢产物,具备较高的对雌激素受体(estrogen receptor)的亲和力和特异性,并能抑制芳香酶活性。它在乳腺癌研究中表现出潜在应用价值。 | |||
T76776 |
Emactuzumab
RO 5509554,RG 7155 |
c-Fms; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Emactuzumab(RG 7155) 是一种针对集落刺激因子-1 受体的单克隆抗体,靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)。Emactuzumab 具有抗肿瘤活性,可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM。Emactuzumab 可阻断 CSF-1R 二聚化,可用于研究如弥漫型腱鞘巨细胞瘤(dt-GCT)类的癌症。 | |||
T77085 | Mipasetamab | ||
Mipasetamab 是一种靶向AXL 的 IgG1κ 抗体,AXL 是一种酪氨酸激酶受体,或者是 TAM 受体 (TAM Receptor)。 Mipasetamab 参与 ADCT-601 (Mipasetamab uzoptirine) 的合成,这是一种 AXL 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ADCT-601 具有抗肿瘤作用。 |